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靶向治疗——向肿瘤发射导弹
化疗是肿瘤治疗的重要手段之一，近50年取得重大进展。但是，化疗有造成病人恶心、食欲破坏、脱发等毒副作用，也是尽人皆知的。这是因为现有的化疗药物对目标的选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时，也会对体内某些正常组织和细胞造成损害。
近日，在山东省医科院承办的“肿瘤防治前沿技术国际学术研讨会”上，中国工程院院士甄永苏说，寻求肿瘤的靶向治疗，一直是科学家孜孜以求的愿望。所谓靶向治疗就是让药物瞄准肿瘤部位，保存相对高的浓度和较长的时间，提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小。单克隆抗体———上世纪80年代迅速发展的新技术，被人们喻为瞄准癌细胞的药物“导弹”，大大促进了靶向药物的发展。单抗药物可以在体内呈特异性分布，能结合到细胞表面经受体介导内化进入细胞，对肿瘤细胞有选择性杀伤作用，与化疗药物联合应用，
可显示更强的作用。目前研制的抗肿瘤靶向药物大多数是单抗制品或以单抗为靶向的免疫偶联物，已有大量这类药物处于临床前与临床研究，1997年以来，几种药物在美国相继获批准，应用于临床。
抗肿瘤靶向药物的研究正处于迅速发展的阶段，甄教授就其研究发展趋向作了介绍：
——寻找新的分子靶点。这是研制单抗药物的关键。特定的癌基因表达蛋白、生长因子受体等都可以作为单抗药物的分子靶点。
——抗体的人源化。临床研究证明，使用鼠源性单抗的主要障碍之一是会产生人抗鼠抗体的反应，因此，人源化抗体是单抗药物的发展趋向。
——偶联物分子的小型化。这对提高疗效有重要的意义，可使药物通过毛细血管内皮层和细胞间隙到达实体瘤深部的肿瘤细胞，并可减少或推迟人体的抗体反应。
——单抗药物的高效化。使药物尽可能多地到达靶部位杀伤肿瘤，这需要研制高效的“弹头”药物。近年已经发现一些对肿瘤细胞有极强杀伤作用的药物，可作为新的“弹头”物质，包括我国湖北省从土壤分离的一株链酶菌产生的抗生素，以及一种新的美登素衍生物。
——利用DNA重组技术，制备具有抗体功能的融合蛋白。
甄教授说，人类基因组和蛋白质组研究的进展，将为研制肿瘤单抗药物提供相关的新分子靶点。随着抗癌药物研究的发展，可供利用的新型“弹头”物质将不断出现，从而可望构建出针对各种癌症的抗肿瘤单抗药物。
张荔子
健康报
化疗是肿瘤治疗的重要手段之一，近50年取得重大进展。但是，化疗有造成病人恶心、食欲破坏、脱发等毒副作用，也是尽人皆知的。这是因为现有的化疗药物对目标的选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时，也会对体内某些正常组织和细胞造成损害。
近日，在山东省医科院承办的“肿瘤防治前沿技术国际学术研讨会”上，中国工程院院士甄永苏说，寻求肿瘤的靶向治疗，一直是科学家孜孜以求的愿望。所谓靶向治疗就是让药物瞄准肿瘤部位，保存相对高的浓度和较长的时间，提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小。单克隆抗体———上世纪80年代迅速发展的新技术，被人们喻为瞄准癌细胞的药物“导弹”，大大促进了靶向药物的发展。单抗药物可以在体内呈特异性分布，能结合到细胞表面经受体介导内化进入细胞，对肿瘤细胞有选择性杀伤作用，与化疗药物联合应用，
可显示更强的作用。目前研制的抗肿瘤靶向药物大多数是单抗制品或以单抗为靶向的免疫偶联物，已有大量这类药物处于临床前与临床研究，1997年以来，几种药物在美国相继获批准，应用于临床。
抗肿瘤靶向药物的研究正处于迅速发展的阶段，甄教授就其研究发展趋向作了介绍：
——寻找新的分子靶点。这是研制单抗药物的关键。特定的癌基因表达蛋白、生长因子受体等都可以作为单抗药物的分子靶点。
——抗体的人源化。临床研究证明，使用鼠源性单抗的主要障碍之一是会产生人抗鼠抗体的反应，因此，人源化抗体是单抗药物的发展趋向。
——偶联物分子的小型化。这对提高疗效有重要的意义，可使药物通过毛细血管内皮层和细胞间隙到达实体瘤深部的肿瘤细胞，并可减少或推迟人体的抗体反应。
——单抗药物的高效化。使药物尽可能多地到达靶部位杀伤肿瘤，这需要研制高效的“弹头”药物。近年已经发现一些对肿瘤细胞有极强杀伤作用的药物，可作为新的“弹头”物质，包括我国湖北省从土壤分离的一株链酶菌产生的抗生素，以及一种新的美登素衍生物。
——利用DNA重组技术，制备具有抗体功能的融合蛋白。
甄教授说，人类基因组和蛋白质组研究的进展，将为研制肿瘤单抗药物提供相关的新分子靶点。随着抗癌药物研究的发展，可供利用的新型“弹头”物质将不断出现，从而可望构建出针对各种癌症的抗肿瘤单抗药物。
张荔子
健康报
